مسیر سیگنالینگ پروتئین کیناز فعال شده با میتوژن (MAPK)، میتوژن یک پروتئین است که سلول را برای شروع تقسیم سلولی (میتوز) تحریک میکند. میتوژنز (القا میتوز) به طور معمول توسط میتوژن‌ها صورت می‌پذیرد. این مسیر واسطه‌ی رشد و بقای سلول است .
مسیر MAPK شامل کیناز های (RAS/RAF/MEK/ERK ) می‌باشد که یک آبشار انتقال سیگنال حیاتی است که در تکثیر کنترل نشده بسیاری از سرطان های انسانی نقش دارد . در سرطان ، جهش RAF به عنوان مثال B-RAF وRAS باعث فعالیت بیش از حد مسیر MAPK می‌شودکه این امر موجب افزایش تکثیر، انتشار و بقای سلولی می‌شود. جهش هایی که پروتئین BRAF را فعال نگه می‌دارند می‌توانند باعث سیگنال دهی بیش از حد در مسیر MAPK شود که موجب رشد بیش از حد ملانوسیت (سلول های رنگ دانه) می‌شود.
MEK یک هدف دارویی مهم برای درمان سرطان است که ممکن است شامل سیگنال دهی RAS/RAF تقویت شده باشد، زیرا نقش اصلی آن در این مسیر است.
مکانیسم اثر:
تراماتنیب ، مسیری مشابه با کمی تفاوت نسبت به دابرافنیب دارد . به عنوان یک مهار کننده‌ی کیناز تنظیم شده با میتوژن (MEK ) در مسیر MAPK عمل میکند که واسطه رشد و بقای سلول است . .درمان ترکیبی ترامتینیب و دابرافینیب باعث مهار بیشتر مسیر MAPK شده و منجر به مرگ سلولی ملانوما BRAF V600 می شود.
موارد مصرف:
- سرطان پوست (ملانوما)
- سرطان ریه سلول های غیر کوچک ( همراه با دابرافنیب)
- سرطان تیروئید آناپلاستیک ( همراه با دابرافنیب)
