نیلوتینیب هیدروکلراید مونوهیدارت

:IUPAC name

4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide;hydrate;hydrochloride

.CAS No

923288-90-8

:Molecular Weight

584.0 g.mol-1

:Molecular Formula

C28H25ClF3N7O2

:Granule

Available - Ready to fill

مکانیسم اثر:

نیلوتینیب فعالیت تیروزین کیناز پروتئین BCR-ABL را مهار میکند.سرطان CML توسط انکوژن BCR-ABL ایجاد می شود. نیلوتینیب با میل ترکیبی بالاتر از ایماتینیب دراتصال به محل اتصال ATP در پروتئین BCR-ABL بر مقاومت غلبه کرده و تیروزین کیناز BCR-ABL را مهار میکند.

نیلوتینیب قابلیت استفاده بالقوه در بیماری های میلوپرولیفراتیو با نشان دادن اثر مهاری بر گیرنده TEL-PDGFRbeta و همچنین FIP1-like-1-PDGFRalpha ، دارد. همچنین می‌تواند گیرنده c-Kit جهش‌یافته را در غلظت‌های قابل دستیابی دارویی مهار کند، که نشان‌دهنده توانایی استفاده بالقوه آن در درمان ماستوسیتوز و تومورهای استرومایی دستگاه گوارش است.

موارد مصرف:

بیماران بالغ مبتلا به لوسمی میلوئید مزمن کروموزوم فیلادلفیا مثبت (CML-PH+) تازه تشخیص داده شده در فاز مزمن.
بیماران بزرگسال مبتلا به Ph+ CML در فاز مزمن و فاز تسریع شده که دیگر از درمان دیگری مانند ایماتینیب بهره نمی‌برند یا آن را تحمل نمی‌کنند.
کودکان (از یک سال و بالاتر) مبتلا به Ph+ CML تازه تشخیص داده شده در فاز مزمن.
کودکان (از یک سال و بالاتر) در فاز مزمن Ph+_CML یا فاز تسریع شده Ph+_CML که:
دیگر از درمان با داروهای مهارکننده تیروزین کیناز سود نمی برند،

یا

داروی مهارکننده تیروزین کیناز دیگری مصرف کرده اند و نمی توانند آن را تحمل کنند.

اطلاعات

دسته بندی: سرطان

ژانویه 20, 2024

لنواتینیب مزیلات

سرطان

Cas No: 857890-39-2

تیروزین کیناز آنزیمی است که با افزودن گروه های فسفات به باقی مانده های تیروزین روی پروتئین ها، نقش مهمی در تنظیم فرآیندهای سلولی مختلف ایفا می کند. این فرآیند به عنوان فسفوریلاسیون شناخته می شود و یک مکانیسم اساسی برای انتقال سیگنال و ارتباطات سلولی است. گیرنده تیروزین کینازها (RTKs): این پروتئین ها معمولاً […]

بیشتر بخوانید

تراماتنیب دی متیل سولفکساید

سرطان

Cas No: 1187431-43-1

مسیر سیگنالینگ پروتئین کیناز فعال شده با میتوژن (MAPK)، میتوژن یک پروتئین است که سلول را برای شروع تقسیم سلولی (میتوز) تحریک می‌کند. میتوژنز (القا میتوز) به طور معمول توسط میتوژن‌ها صورت می‌پذیرد. این مسیر واسطه‌ی رشد و بقای سلول است . مسیر MAPK شامل کیناز های (RAS/RAF/MEK/ERK ) می‌باشد که یک آبشار انتقال سیگنال […]

بیشتر بخوانید

دابرافنیب مزیلات

سرطان

Cas No: 1195768-06-9

ژن BRAF دستورالعمل‌هایی برای ساخت پروتئین BRAF ارائه می‌دهد .پروتئینBRAF سرین/ترئونین کیناز‌ها هستند ، این پروتئین فسفر موجود بر روی سرین و ترئونین پروتئین های سلول هدف را کاتالیز ‌می ‌کند و آدنوزین تری فسفات (ATP) آن را به آدنوزین دی فسفات (ADP) تبدیل میکند که در مسیر سیگنالینگ RAS-RAF-MAPK، مسیری که در رشد و […]

بیشتر بخوانید

آبماسیکلیب

سرطان

Cas No: 1231929-97-7

چرخه سلولی توسط کینازهای وابسته به سیکلین (CDK) که وظیفه فسفریلاسیون زنجیره‌های جانبی سرین و ترئونین را در پروتئین‌ها انجام می‌دهند، تنظیم می‌شود. فعال شدن سیکلین D با کینازهای CDK4 و CDK6 باعث ورود سلول به مرحله G1 چرخه سلولی (در این مرحله، سلول رشد می‌کند و آماده به تقسیم می‌شود.) می‌شود. همچنین، سیکلین A […]

بیشتر بخوانید

ساکوبیتریل والزارتان

قلب و عروق

Cas No: 936623-90-4

نارسایی قلبی با کسر تخلیه کاهش یافته Heart Failure with Reduced Ejection Fraction (HFrEF): این دارو به طور خاص برای درمان بیماران مبتلا به HFrEF طراحی شده است. مکانیسم اثر : ترکیب ساکوبیتریل و والزارتان از طریق مکانیسم های مختلفی عمل می کند: ساکوبیتریل آنزیمی به نام نپری لیزین را مهار می کند که پپتیدهای ناتریورتیک( […]

بیشتر بخوانید

روکسادوستات

کم خونی

Cas No: 808118-40-3

مکانیسم اثر: کم خونی یکی از عوارض شایع بیماری مزمن کلیوی است که می تواند ناشی از کاهش تولید اریتروپویتین کلیوی (EPO)، کمبود آهن عملکردی به دلیل افزایش سطح هپسیدین، از دست دادن خون، کاهش مدت بقای گلبول قرمز و التهاب باشد. فاکتور القای هیپوکسی (HIF) یک فاکتور رونویسی است که چندین ژن حساس به […]

بیشتر بخوانید