لنواتینیب مزیلات

تیروزین کیناز آنزیمی است که با افزودن گروه های فسفات به باقی مانده های تیروزین روی پروتئین ها، نقش مهمی در تنظیم فرآیندهای سلولی مختلف ایفا می کند. این فرآیند به عنوان فسفوریلاسیون شناخته می شود و یک مکانیسم اساسی برای انتقال سیگنال و ارتباطات سلولی است.

گیرنده تیروزین کینازها (RTKs): این پروتئین  ها معمولاً در سطح سلول یافت می شوند آنها یک توالی خارج سلولی دارند که به مولکول های سیگنالینگ خاص (لیگاندها) و یک توالی کیناز داخل سلولی متصل می شود. هنگامی که یک لیگاند به دامنه خارج سلولی متصل می شود، باعث دیمر شدن گیرنده می شود که منجر به فعال شدن دامنه کیناز داخل سلولی می شود. این به نوبه خود باعث فسفوریلاسیون (برداشتن یک فسفات از ATP ) باقی مانده های تیروزین خاص بر روی خود گیرنده و سایر پروتئین های سیگنال دهنده پایین دست می شود. RTKها در طیف وسیعی از فرآیندهای سلولی از جمله رشد سلولی، تمایز و بقا نقش دارند فسفوریلاسیون توسط تیروزین کینازها به عنوان یک مکانیسم حیاتی برای تنظیم فعالیت پروتئین، فعل و انفعالات پروتئین-پروتئین و آبشارهای سیگنال دهی پایین دست عمل می کند. اختلال در تنظیم فعالیت تیروزین کیناز با بیماری های مختلفی از جمله سرطان مرتبط است. بنابراین، تیروزین کینازها به اهداف مهمی برای توسعه دارو تبدیل شده‌اند و چندین مهارکننده تیروزین کیناز در درمان سرطان برای مسدود کردن فعالیت کینازهای خاص درگیر در تومورزایی استفاده می‌شوند.

مکانیسم اثر:

لنواتینیب  یک دارویی است که به منظور درمان برخی از انواع خاص سرطان، به عنوان یک درمان هدفمند به کار می‌رود. این یک مهارکننده کیناز خوراکی است که با مسدود کردن آنزیم‌های خاص (کینازها) از جمله تیرزوزین کینازها و مسیرهای آنژیوژنیک و انکوژنیک مرتبط مانند VEGFR، FGFR، PDGFR و c-Kit عمل می کند که این مسیرها در رشد تومور، رگ زایی (تشکیل رگ های خونی جدید) و پیشرفت سرطان نقش دارند. با مسدود کردن این کینازها، لنواتینیب می تواند خون رسانی به تومورها را کاهش دهد و رشد آنها را مهار  کند. لنواتینیب معمولاً برای درمان سرطان‌های زیر تجویز می‌شود.

موارد مصرف:

سرطان تیروئید: لنواتینیب برای درمان انواع خاصی از سرطان تیروئید به کار می‌رود، به ویژه زمانی که درمان با ید رادیواکتیو به نتیجه مطلوب نمی‌رسد. این دارو به مهار رشد سلول‌های سرطانی تیروئید کمک می‌نماید و ممکن است در کنترل بیماری مؤثر باشد.

کارسینوم کبدی (سرطان کبد): Lenvatinib برای درمان سرطان کبد (HCC) در بیمارانی که شرایط جراحی یا پیوند ندارند، اغلب به عنوان درمان اصلی در ترکیب با سایر درمان‌ها یا به عنوان درمان تکمیلی تایید شده است..