توفاسیتینیب سیترات

مکانیسم اثر:

توفاسیتینیب مکانیسم اثر خود را با مهار آنزیم‌های تیروزین کیناز JAK سیتوپلاسمی داخل سلولی اعمال می‌کند که در واکنش‌های ایمنی تطبیقی ​​و ذاتی در فرآیند بیماری‌های التهابی مرتبط به ایمنی نقش دارد. یک مهارکننده برگشت پذیر و رقابتی JAK است که به محل اتصال ATP در JAK متصل می شود. از نظر ساختار مشابه ATP است و به محل اتصال ATP متصل می شود، بنابراین با ATP برای اتصال به سایت فعال دامنه کیناز رقابت می کند. در نتیجه، دارو از فسفوریلاسیون و فعال سازی JAK جلوگیری می کند و در نتیجه از فسفوریلاسیون و فعال شدن STAT ها و در نتیجه فعال شدن رونویسی ژن جلوگیری می کند. و منجر به کاهش تولید سیتوکین و تعدیل پاسخ ایمنی می شود. توفاسیتینیب یک مهارکننده گستره ده برای JAK است اما JAK1 و JAK3 را با ویژگی بالاتری نسبت به JAK2 و TYK2 هدف قرار می دهد.

موارد مصرف:

توفاسیتینیب برای درمان بزرگسالانی که مسدود کننده های TNF را امتحان کرده اند در موارد زیرکاربرد دارد:

1. آرتریت روماتوئید فعال متوسط ​​تا شدید زمانی که یک یا چند دارو به نام مسدود کننده های فاکتور نکروز تومور (TNF) آزمایش شده باشد، و خوب کار نکرده و یا قابل تحمل نباشد.
2. آرتریت پسوریاتیک فعال زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب عمل نکرده یا قابل تحمل نباشد.
3. کولیت اولسراتیو فعال متوسط ​​تا شدید زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب عمل نکرده یا قابل تحمل نباشد.
4. اسپوندیلیت انکیلوزان فعال زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب کار نکرده یا قابل تحمل نباشد.

محلول خوراکی توفاسیتینیب برای درمان بیماران 2 سال و بالاتر با موارد زیر استفاده می شود:

1. آرتریت نوجوانان با سیر چند مفصلی فعال زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب کار نکرده یا قابل تحمل نباشد.