توفاسیتینیب سیترات

:IUPAC name

2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile

.CAS No

540737-29-9

:Molecular Weight

504.5g.mol-1

:Molecular Formula

C22H28N6O8

:Granule

Available-Ready to press

مکانیسم اثر:

توفاسیتینیب مکانیسم اثر خود را با مهار آنزیم‌های تیروزین کیناز JAK سیتوپلاسمی داخل سلولی اعمال می‌کند که در واکنش‌های ایمنی تطبیقی و ذاتی در فرآیند بیماری‌های التهابی مرتبط به ایمنی نقش دارد. یک مهارکننده برگشت پذیر و رقابتی JAK است که به محل اتصال ATP در JAK متصل می شود. از نظر ساختار مشابه ATP است و به محل اتصال ATP متصل می شود، بنابراین با ATP برای اتصال به سایت فعال دامنه کیناز رقابت می کند. در نتیجه، دارو از فسفوریلاسیون و فعال سازی JAK جلوگیری می کند و در نتیجه از فسفوریلاسیون و فعال شدن STAT ها و در نتیجه فعال شدن رونویسی ژن جلوگیری می کند. و منجر به کاهش تولید سیتوکین و تعدیل پاسخ ایمنی می شود. توفاسیتینیب یک مهارکننده گستره ده برای JAK است اما JAK1 و JAK3 را با ویژگی بالاتری نسبت به JAK2 و TYK2 هدف قرار می دهد.

موارد مصرف:

توفاسیتینیب برای درمان بزرگسالانی که مسدود کننده های TNF را امتحان کرده اند در موارد زیرکاربرد دارد:

آرتریت روماتوئید فعال متوسط تا شدید زمانی که یک یا چند دارو به نام مسدود کننده های فاکتور نکروز تومور (TNF) آزمایش شده باشد، و خوب کار نکرده و یا قابل تحمل نباشد.
آرتریت پسوریاتیک فعال زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب عمل نکرده یا قابل تحمل نباشد.
کولیت اولسراتیو فعال متوسط تا شدید زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب عمل نکرده یا قابل تحمل نباشد.
اسپوندیلیت انکیلوزان فعال زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب کار نکرده یا قابل تحمل نباشد.

محلول خوراکی توفاسیتینیب برای درمان بیماران 2 سال و بالاتر با موارد زیر استفاده می شود:

آرتریت نوجوانان با سیر چند مفصلی فعال زمانی که یک یا چند داروی مسدودکننده TNF امتحان شده باشد، و خوب کار نکرده یا قابل تحمل نباشد.

اطلاعات

دسته بندی: روماتیسم

ژانویه 21, 2024

لنواتینیب مزیلات

سرطان

Cas No: 857890-39-2

تیروزین کیناز آنزیمی است که با افزودن گروه های فسفات به باقی مانده های تیروزین روی پروتئین ها، نقش مهمی در تنظیم فرآیندهای سلولی مختلف ایفا می کند. این فرآیند به عنوان فسفوریلاسیون شناخته می شود و یک مکانیسم اساسی برای انتقال سیگنال و ارتباطات سلولی است. گیرنده تیروزین کینازها (RTKs): این پروتئین ها معمولاً […]

بیشتر بخوانید

تراماتنیب دی متیل سولفکساید

سرطان

Cas No: 1187431-43-1

مسیر سیگنالینگ پروتئین کیناز فعال شده با میتوژن (MAPK)، میتوژن یک پروتئین است که سلول را برای شروع تقسیم سلولی (میتوز) تحریک می‌کند. میتوژنز (القا میتوز) به طور معمول توسط میتوژن‌ها صورت می‌پذیرد. این مسیر واسطه‌ی رشد و بقای سلول است . مسیر MAPK شامل کیناز های (RAS/RAF/MEK/ERK ) می‌باشد که یک آبشار انتقال سیگنال […]

بیشتر بخوانید

دابرافنیب مزیلات

سرطان

Cas No: 1195768-06-9

ژن BRAF دستورالعمل‌هایی برای ساخت پروتئین BRAF ارائه می‌دهد .پروتئینBRAF سرین/ترئونین کیناز‌ها هستند ، این پروتئین فسفر موجود بر روی سرین و ترئونین پروتئین های سلول هدف را کاتالیز ‌می ‌کند و آدنوزین تری فسفات (ATP) آن را به آدنوزین دی فسفات (ADP) تبدیل میکند که در مسیر سیگنالینگ RAS-RAF-MAPK، مسیری که در رشد و […]

بیشتر بخوانید

آبماسیکلیب

سرطان

Cas No: 1231929-97-7

چرخه سلولی توسط کینازهای وابسته به سیکلین (CDK) که وظیفه فسفریلاسیون زنجیره‌های جانبی سرین و ترئونین را در پروتئین‌ها انجام می‌دهند، تنظیم می‌شود. فعال شدن سیکلین D با کینازهای CDK4 و CDK6 باعث ورود سلول به مرحله G1 چرخه سلولی (در این مرحله، سلول رشد می‌کند و آماده به تقسیم می‌شود.) می‌شود. همچنین، سیکلین A […]

بیشتر بخوانید

ساکوبیتریل والزارتان

قلب و عروق

Cas No: 936623-90-4

نارسایی قلبی با کسر تخلیه کاهش یافته Heart Failure with Reduced Ejection Fraction (HFrEF): این دارو به طور خاص برای درمان بیماران مبتلا به HFrEF طراحی شده است. مکانیسم اثر : ترکیب ساکوبیتریل و والزارتان از طریق مکانیسم های مختلفی عمل می کند: ساکوبیتریل آنزیمی به نام نپری لیزین را مهار می کند که پپتیدهای ناتریورتیک( […]

بیشتر بخوانید

روکسادوستات

کم خونی

Cas No: 808118-40-3

مکانیسم اثر: کم خونی یکی از عوارض شایع بیماری مزمن کلیوی است که می تواند ناشی از کاهش تولید اریتروپویتین کلیوی (EPO)، کمبود آهن عملکردی به دلیل افزایش سطح هپسیدین، از دست دادن خون، کاهش مدت بقای گلبول قرمز و التهاب باشد. فاکتور القای هیپوکسی (HIF) یک فاکتور رونویسی است که چندین ژن حساس به […]

بیشتر بخوانید