رگورافنیب مونوهیدرات

مکانیسم اثر :

رگورافنیب یک مهارکننده موثر بر تیروزین کینازهای چندگانه متصل به غشاء و درون سلولی است، که در عملکردهای سلولی طبیعی و در فرآیندهای پاتولوژیک از جمله انکوژنز و رگزایی تومور نقش دارند. رگورافنیب یک داروی خوراکی مهارکننده تیروزین کیناز است، که در درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال و تومورهای پیشرفته گوارشی استروما استفاده می شود. رگورافنیب یک مهارکننده تیروزین کیناز گیرنده های متعدد است، که فعالیت RET، VEGFR1، VEGFR2، VEGFR3، KIT، PDGFR-alpha، PDGFR-بتا، FGFR1، FGFR2، TIE2، DDR2، Trk2A، Eph2A، RAF-1، BRAF، BRAF را مهار می کند. در مدل‌های in vivo، regorafenib فعالیت ضد رگ‌زایی در مدل تومور موش صحرایی، و مهار رشد تومور و همچنین فعالیت ضد متاستاتیک را در چندین مدل پیوند زنوگرافت موش از جمله برخی برای سرطان کولورکتال انسانی نشان داد.

موارد مصرف:

1. درمان سرطان روده بزرگ یا رکتوم که به سایر قسمت های بدن گسترش یافته و قبلاً تحت درمان با داروهای شیمی درمانی خاص قرار گرفته اند.
2. درمان سرطان نادر معده، روده یا مری به نام GIST (تومور استرومایی گوارشی) که با جراحی قابل درمان نیست یا به سایر قسمت‌های بدن سرایت کرده و قبلاً درمان شده است.
3. درمان نوعی سرطان کبد به نام کارسینوم کبدی (HCC) در افرادی که قبلاً با سورافنیب درمان شده اند.