چرخه سلولی توسط کینازهای وابسته به سیکلین (CDK) که وظیفه فسفریلاسیون زنجیره‌های جانبی سرین و ترئونین را در پروتئین‌ها انجام می‌دهند، تنظیم میشود. فعال شدن سیکلین D با کینازهای CDK4 و CDK6 باعث ورود سلول به مرحله G1 چرخه سلولی (در این مرحله، سلول رشد میکند و آماده به تقسیم میشود.) میشود. همچنین، سیکلین A و E با افزایش فعالیت CDK2 به ورود سلول به مرحله S چرخه سلولی (در این مرحله، سلول کروموزوم‌های خود را کپی میکند تا دو کروماتید یک کروموزوم دوتایی شوند. این فاز مرتبط با تولید دقیق کپی‌های DNA است.)منجر می‌شوند و در نهایت، با فعالسازی CDK1 توسط سیکلین B، سلول به مرحله M چرخه سلولی( این فاز شامل تقسیم سلولی و تولید دو سلول فرزند یکسان جدید است) وارد میشود. یک پروتئین مهم در تنظیم چرخه سلولی پروتئین رتینوبلاستوما (Retinoblastoma Protein ) نام دارد که به اختصار به آن RB نیز گفته میشود. پروتئین RB از تقسیم سلولی نامناسب و اختلالات سلولی پیشگیری میکند. در مواقعی که RB غیر فعال یا تغییرات ژنتیکی در آن رخ دهد ، کنترل سلولی کاهش یافته و تقسیم سلولی با مشکل مواجه میشود که این امر موجب به تشکیل تومور های سرطانی می‌باشد و در سرطان پستان، CDK1 ، CDK 6 و CDK4 باعث فسفریلاسیون (غیر فعال شدن ) پروتئین رتینوبلاستوما میگردد.
مکانیسم اثر:
آبماسیکلیب به طور انتخابی فعالیت CDK4 وCDK6 را مهار میکند که به دنبال آن فسفریلاسیون RB مهار میشود که این امر موجب توقف G1 و مهار تکثیر بی رویه میگردد. آبماسیکلیب برای درمان سرطان پستان که متاستاز داده است تجویز میگردد و همچنین برای سرطان های وابسته به هورمون نیز مورد استفاده قرار می‌گیرد . سازمان غذا و دارو آمریکا (FDA ) این دارو را در 28 دسامبر 2017 برای درمان برخی از انواع سرطان پستان تایید نموده است.
موارد مصرف:
- آبماسیکلیب دارویی است که در درمان انواع خاصی از سرطان، به ویژه سرطان سینه استفاده می شود.
