اوسیمرتینیب مزیلات

مکانیسم اثر :

اوسیمرتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز EGFR است که در اشکال جهش یافته خاصی از EGFR (T790M، L858R  و جهش حذف اگزون 19) که در تومورهای سرطان سلول غیر کوچک ریه پس از درمان با  EGFR-TKIهای خط اول غالب است، موثر است. به عنوان یک مهارکننده نسل سوم تیروزین کیناز، اوسیمرتینیب برای جهش T790M دروازه نگهدارنده اختصاصی دارد. این جهش فعالیت اتصال ATP به EGFR را افزایش می دهد و منجر به پیش آگهی ضعیف برای بیماری در مراحل آخر می شود. علاوه بر این، نشان داده است که در طول درمان از EGFR نوع نرمال محافظت می کند، که منجر به کاهش اتصال غیر اختصاصی و محدود کردن سمیت دارویی می گردد.

موارد مصرف :

1. به عنوان درمان کمکی پس از برداشتن تومور در بیماران بالغ مبتلا به NSCLC که تومورهای آنها دارای حذف اگزون 19 EGFR یا جهش اگزون 21 L858R هستند، موثر است.
2. در خط اول درمان بیماران بزرگسال مبتلا به NSCLC متاستاتیک که تومورهای آنها دارای حذف اگزون 19 EGFR یا جهش های L858R اگزون 21 هستند اندیکاسیون دارد.
3. درمان بیماران بزرگسال مبتلا به NSCLC جهش مثبت متاستاتیک EGFR T790M که بیماری آنها در درمان با دیگر مهارکننده تیروزین کیناز EGFR پیشرفت کرده است، اندیکاسیون دارد.