نیلوتینیب هیدروکلراید مونوهیدارت

مکانیسم اثر:

نیلوتینیب فعالیت تیروزین کیناز پروتئین BCR-ABL را مهار میکند.سرطان CML توسط انکوژن BCR-ABL ایجاد می شود. نیلوتینیب با میل ترکیبی بالاتر از ایماتینیب دراتصال به محل اتصال  ATP در پروتئین BCR-ABL بر مقاومت غلبه کرده و تیروزین کیناز BCR-ABL را مهار میکند.

نیلوتینیب قابلیت استفاده بالقوه در بیماری های میلوپرولیفراتیو با نشان دادن اثر مهاری بر گیرنده TEL-PDGFRbeta و همچنین FIP1-like-1-PDGFRalpha ، دارد. همچنین می‌تواند گیرنده c-Kit جهش‌یافته را در غلظت‌های قابل دستیابی دارویی مهار کند، که نشان‌دهنده توانایی استفاده بالقوه آن در درمان ماستوسیتوز و تومورهای استرومایی دستگاه گوارش است.

موارد مصرف:

1. بیماران بالغ مبتلا به لوسمی میلوئید مزمن کروموزوم فیلادلفیا مثبت (CML-PH+) تازه تشخیص داده شده در فاز مزمن.
2. بیماران بزرگسال مبتلا به Ph+ CML در فاز مزمن و فاز تسریع شده که دیگر از درمان دیگری مانند ایماتینیب بهره نمی‌برند یا آن را تحمل نمی‌کنند.
3. کودکان (از یک سال و بالاتر) مبتلا به Ph+ CML تازه تشخیص داده شده در فاز مزمن.
4. کودکان (از یک سال و بالاتر) در فاز مزمن Ph+_CML یا فاز تسریع شده Ph+_CML که:
5. دیگر از درمان با داروهای مهارکننده تیروزین کیناز سود نمی برند،

یا

1. داروی مهارکننده تیروزین کیناز دیگری مصرف کرده اند و نمی توانند آن را تحمل کنند.