مکانیسم اثر : اوسیمرتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز EGFR است که در اشکال جهش یافته خاصی از EGFR (T790M، L858R  و جهش حذف اگزون 19) که در تومورهای سرطان سلول غیر کوچک ریه پس از درمان با  EGFR-TKIهای خط اول غالب است، موثر است. به عنوان یک مهارکننده نسل سوم تیروزین کیناز، اوسیمرتینیب برای جهش […]

مکانیسم اثر : وندتانیب یک مهارکننده انتخابی و قوی برای تیروزین کینازهای VEGFR ،  EGFRو RET است. سیگنال دهی وابسته به EGFR و VEGFR هر دو مسیرهای تایید شده بالینی در سرطان هستند، از جمله NSCLC. فعالیت RET در برخی از انواع سرطان تیروئید مهم است و داده‌های اولیه با وندتانیب در سرطان مدولاری تیروئید […]

مکانیسم اثر : داساتینیب در غلظت های نانومولاری می تواند کینازهای زیر را مهار کند: BCR-ABL، خانواده تیروزین کیناز های  SRC (SRC، LCK، YES،FYN)، c-KIT، EPHA2 و PDGFRβ. بر اساس مطالعات مدل‌سازی، پیش‌بینی می‌شود که به ترکیبات چندگانه کیناز ABL  متصل شود. در شرایط آزمایشگاهی، در رده های سلولی لوسمیک که نشان دهنده انواع بیماری […]

مکانیسم اثر داساتینیب در غلظت های نانومولاری می تواند کینازهای زیر را مهار کند: BCR-ABL، خانواده تیروزین کیناز های  SRC (SRC، LCK، YES،FYN)، c-KIT، EPHA2 و PDGFRβ. بر اساس مطالعات مدل‌سازی، پیش‌بینی می‌شود که به ترکیبات چندگانه کیناز ABL  متصل شود. در شرایط آزمایشگاهی، در رده های سلولی لوسمیک که نشان دهنده انواع بیماری حساس […]

مکانیسم اثر : رگورافنیب یک مهارکننده موثر بر تیروزین کینازهای چندگانه متصل به غشاء و درون سلولی است، که در عملکردهای سلولی طبیعی و در فرآیندهای پاتولوژیک از جمله انکوژنز و رگزایی تومور نقش دارند. رگورافنیب یک داروی خوراکی مهارکننده تیروزین کیناز است، که در درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال و تومورهای پیشرفته گوارشی استروما استفاده […]

مکانیسم اثر : پازوپانیب از مهارکننده های تیروزین کیناز های چندگانه نسل دوم است. که از طریق مهار گیرنده های فاکتور رشد در سطح سلول های اندوتلیال عروق (VEGFR-1, -2, -3)، مهار گیرنده های فاکتور رشد مشتق از پلاکت (PDGFR Alpha & Beta)، مهار گیرنده ی فاکتور رشد فیبروبلاست(FGFR-1 , -3)، مهار گیرنده ی سایتوکین، […]

مکانیسم اثر : لنالیدومید یک آنتی آنژیوژنیک، ایمونومدولاتور و آنتی نئوپلاستیک با چند مکانیسم متفاوت است که بوسیله ی آنها منجربه آپوپتوز سلول های بدخیم می شود. این دارو از طریق مهار انتخابی ترشح سایتوکاینهای التهابی، تنظیم سیستم ایمنی از طریق تحریک تکثیر سلول های لنفوسیت T، مهار سیگنال های تغذیه ای از سوی سلول […]

مکانیسم اثر : ایبروتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز بورتون است. یک پیوند کووالانسی با باقی مانده سیستئین در محل فعال BTK ایجاد می کند که منجر به مهار فعالیت آنزیمی BTK می شود. ایبروتینیب از طریق مهار برگشت ناپذیر بروتون تیروزین کیناز (BTK)، مانع مکانیسم گیرنده های آنتی ژنی B-Cell ها و سایتوکاین ها می […]

مکانیسم اثر: پالبوسیکلیب یک مهارکننده CDK4/6 است که با اتصال به پاکت اتصالی ATP عمل می کند. تیروزین کیناز CDK4/6 در انتقال فاز G1-S نقش دارد، بنابراین، از این طریق سبب اختلال در تکثیر سلول های سرطانی می گردد. موارد مصرف : جفیتینیب در درمان سرطان سینه متاستاتیک یا پیشرفته HR  مثبت و HER2 منفی […]

مکانیسم اثر : جفیتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز EGFR است که به محل اتصال آنزیم ATP متصل می شود که اولین مهار کننده انتخابی تیروزین کیناز EGFR محسوب می شود. نشان داده شده است که EGFR اغلب در سلول های سرطانی خاص انسانی مانند سلول های سرطان ریه و سینه بیش از حد بیان می […]